同为扩血管药剂，治疗作用有何大差异？

上世纪上世纪，美国人 Murad 等研究了类物质扩充肾脏的起到，发现其能使民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使酸度大大提高，但是须要代谢为 NO 后造就扩肾脏起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐明也为制剂的研发注意事项了方向，一方面是大大提高某一民间组织内的 NO 酸度而造就起到，另外一方面是缩减某些民间组织中 cGMP 酸度。本期解题，我们就来探讨现阶段常见的 PDE 抗病毒。

本期解题：同为扩肾脏药剂，病人起到有何大相似之处？

现阶段常见的 PDE 抗病毒主要有哪几大类？各类的都有制剂分别是什么？

哪一类 PDE 抗病毒可主要用途病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抗病毒，其效应与制剂假定何种关系？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 抗病毒？此类制剂在采用时需注意哪些后果？

概要答案

1. PDE-3 抗病毒：科林他萘、米力农

（1）科林他萘

炎血小板制剂，其 CFDA 批准止痛为主要用途间歇持续性跛行、传染病脑梗死复发 (心源持续性脑梗死除外)，其他临床应用概要如传染病 PCI 术后后血栓形成。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当有所不同制剂。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，暗示科林他萘在传染病脑卒中方面类似吗啡，出血持续性事件的年起因率要比吗啡组的更加很低，但引起的头痛、病症、腹痛、食欲不振和心动过速等更加常见，关闭科林他萘的病患者总数比关闭吗啡的多。

（2）米力农

正持续性肌力起到和肾脏扩充制剂，其 CFDA 批准止痛是主要用途其他治果欠佳的急慢持续性充血持续性尿毒症，其他临床应用如病人心脏外科手术时很低心排血量。

其效应与制剂有关，小制剂时主要表现为正持续性肌力起到，但当制剂有所缩减，近到稳定的最小正持续性肌力效应时，其扩肾脏起到也随制剂的缩减而加强。

负载制剂为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最小日制剂不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。青光眼不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 抗病毒：昂格雷

FDA 批准用法主要用途特发持续性血小板增多和真持续性红细胞增多，增大血小板转化成，有着正持续性肌力和舒肾脏起到，易随之而来液体潴留。作为 PDE3 抑制药剂也能抑制血小板的聚集。与科林他萘、米力农、NSAIDs、炎血小板制剂等将将可缩减起因出血的后果。

此外，PDE-4 抗病毒还有病人 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病人银屑病的阿普司特，现阶段未在我国并购。

3. PDE-5 抗病毒：西地那非、灭地那非、他近那非、双嘧近托

（1）西地那非、灭地那非、他近那非

此类制剂最颇受欢迎，广为主要用途男持续性睾丸功能障碍的病人，由于是肾脏扩充剂，也可主要用途增大脊柱型式呼吸系统脊柱冷却（美国 FDA 未批准将灭地那非主要用途病人此止痛）。

这一系列制剂禁止与任何形式的酯制剂同时应用。采用西地那非后 24 小时内或采用他近那非后 48 小时内杀生采用，即使在这些星期窗之后，可能会仍假定较强的致很低血压起到。另外，呼吸系统静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 常常会被错误归为特发持续性脊柱型式呼吸系统脊柱冷却，而呼吸系统肾脏扩充药剂如 PDE5 抗病毒可使 PVOD 病患者的心肾脏情况下显著恶化，故不力荐此类病患者采用。

特别强调的是以上选择持续性的 PDE 抗病毒如昂格雷、科林他萘对于尿毒症（HF）病患者有潜在严重危害，要评估后果。而 PDE-5 抗病毒对有临界持续性很低血压和/或很低容量情况下的 HF 病患者有采用后果。

（2）双嘧近托

CFDA 止痛主要用途炎血小板聚集、传染病血栓形成。此外，极少主要用途传染病脑卒中（与吗啡将将），主要用途华法林的辅助病人以增强其炎栓起到（如 FDA 止痛防止心脏瓣膜置换术术后血栓形成），以及糖尿病综合症。

PDE-5 抗病毒还有未在我国并购的病人病人动脉哮喘、反败为胜型式动脉炎的扎普司特等。

4. 非选择持续性 PDE 抗病毒：茶碱类制剂

作为动脉扩充剂其控制慢持续性哮喘的能力也在于有炎炎、免疫调节及保护动脉的起到。茶碱类对急持续性并发症、活动持续性消化溃疡、而无须控制的惊厥病患者禁用。而多索茶碱不良反应起因率较很低，临床耐受持续性好。

概要文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登