同为扩血管泻药，治疗作用有何大差异？

二十世纪二十世纪，美国人 Murad 等研究课题了亚胺类扩展张血管的发挥作用，找到其能使分组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使沸点增加，但是必须代谢为 NO 后发挥扩展血管发挥作用。

NO-cGMP 回波通路发挥作用的阐明也为本品的研发引导了顺时针，一各个方面是增加某一分组织内的 NO 沸点而发挥发挥作用，另外一各个方面是减缓某些分组织中 cGMP 沸点。本期问答，我们就来提问目前常见的 PDE 可衍生物。

本期问答：同为扩展血管药剂，外科动手术发挥作用有何大差异？

目前常见的 PDE 可衍生物主要有哪几大类？各类的代表本品分别是什么？

哪一类 PDE 可衍生物可用作外科动手术 COPD？

米力农作为 PDE-3 可衍生物，其物理现象与低剂量共存何种关系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 可衍生物？此类本品在用于时若有哪些后果？

参考解法

1. PDE-3 可衍生物：格托他嗪、米力农

（1）格托他嗪

抗白血球本品，其 CFDA 批准后结核病为用作间歇跛行、传染病脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他临床领域参考如传染病 PCI 术后后血栓形成。低剂量，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当不定低剂量。

基于长崎青年人的 CSPSⅡ试验，表明格托他嗪在传染病脑卒中各个方面类似高血压，水肿性惨案的年愈演愈烈率要比高血压分组的越来越极低，但导致的腹痛、腹泻、心悸、眩晕和心动过速等越来越常见，停用格托他嗪的病症量比停用高血压的多。

（2）米力农

正性肌力发挥作用和中枢神经本品，其 CFDA 批准后结核病是用作其他治果很差的急慢性心绞痛冠心病，其他临床领域如外科动手术脑干动手术时极低心排奥义。

其物理现象与低剂量有关，小低剂量时主要展现为正性肌力发挥作用，但当低剂量大大减缓，远超到稳定的仅次于正性肌力物理现象时，其扩展血管发挥作用也随低剂量的减缓而遏制。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注延续。仅次于日低剂量不高远超 1.13 mg/kg。疗程不高远超 2 周。肾功能不全时需保护环境及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 可衍生物：昂格雷

FDA 批准后用法用作托发性白血球渐增和真性红细胞渐增，降极低白血球聚合，不具备正性肌力和舒血管发挥作用，易避免液体潴留。作为 PDE3 可抑制药剂也能可抑制白血球的聚集。与格托他嗪、米力农、NSAIDs、抗白血球本品等合用可减缓愈演愈烈水肿的后果。

此外，PDE-4 可衍生物还有外科动手术 COPD 的罗氟司托、格托司托以及外科动手术银屑病的布罗司托，目前尚不曾在现状上市。

3. PDE-5 可衍生物：西地那非、伐地那非、他远超那非、双嘧远超莫

（1）西地那非、伐地那非、他远超那非

此类本品最出名，广泛用作年长龟头失调的外科动手术，由于是中枢神经剂，也可用作降极低动脉改进型气管冷却（美国 FDA 尚不曾批准后将伐地那非用作外科动手术此结核病）。

这一系列本品禁止与任何方式的亚胺本品同时领域。用于西地那非后 24 天内内或用于他远超那非后 48 天内内忌讳用于，即使在这些间隔时间窗之后，可能仍共存较强的致极低血压发挥作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 有时候会被误解都是托发性动脉改进型气管冷却，而肺中枢神经药剂如 PDE5 可衍生物可使 PVOD 病症的心血管长间隔时间显著恶化，故不自荐此类病症用于。

尽量避免的是以上依赖性的 PDE 可衍生物如昂格雷、格托他嗪对于冠心病（HF）病症有潜在危害，要分析报告后果。而 PDE-5 可衍生物对有临界性极低血压和/或极低容量长间隔时间的 HF 病症有用于后果。

（2）双嘧远超莫

CFDA 结核病用作抗白血球聚集、传染病血栓形成。此外，极少用作传染病脑卒中（与高血压合用），用作华法林的辅助外科动手术以强化其抗栓发挥作用（如 FDA 结核病防止脑干瓣膜置换术术后血栓形成），以及肾病癫痫。

PDE-5 可衍生物还有不曾在现状上市的外科动手术外科动手术毛细血管痛风、取得胜利改进型毛细血管炎的扎普司托等。

4. 非依赖性 PDE 可衍生物：茶碱类本品

作为毛细血管扩展张剂其支配慢性痛风的潜能在于有抗炎、免疫调节及保护毛细血管的发挥作用。茶碱类对急性心肌梗死、在结构上消化道溃疡、不予支配的惊厥病症制剂。而多索茶碱副作用愈演愈烈率较极低，临床选择性好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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主笔： 刘登